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ACS Chem Neurosci & PNAS:科学家们开发出了可替代鸦片的特效止痛剂!

作者:dingka 来源:生物谷 日期:2017-09-17
导读

         目前有将近三分之一的美国人饱受慢性疼痛的影响,其中最有效的止痛剂就是鸦片。不幸的是,鸦片存在上瘾属性,而且需要不断提高其使用剂量以达到阵痛的效果。此外,除了鸦片以外的止痛剂也存在自身的问题,例如gabapentin会在部分人群中引起慢性的认知损伤。

        最近,来自德克萨斯大学奥斯汀分校的化学家Stephen Martin与James Sahn等人发现了一种特效的止痛剂,能够靶向此前从未被发现的痛觉通路。这种化合物叫做"UKH-1114"。小鼠试验表明该化合物能够有效缓解小鼠的神经性疼痛,其效果与此前被广泛应用的gabapentin效果相当,此外,新型药物还具有有效剂量低一级作用时间长等优势。

        如果研究者们能够证明该药物对人体的安全性、有效性以及不会出现上瘾症状等问题,那么将会最终成为可以取代鸦片类药物的新型止痛剂,而且也会解决长期以来存在的药物上瘾的公共健康问题。

        目前有将近三分之一的美国人饱受慢性疼痛的影响,其中最有效的止痛剂就是鸦片。不幸的是,鸦片存在上瘾属性,而且需要不断提高其使用剂量以达到阵痛的效果。此外,除了鸦片以外的止痛剂也存在自身的问题,例如gabapentin会在部分人群中引起慢性的认知损伤。

        在最新的这一研究中,作者们发现UKH-1114能够靶向一种存在于中枢神经系统中的叫做sigma 2的受体,尽管该受体的发现距今已经有25年的历史,但到现今为止研究者们仍不清楚其作用机制。

        来自德克萨斯大学达拉斯分校的神经学副教授Theodore Price通过在小鼠神经损伤模型中试验UKH-1114,发现该药物能够有效缓解小鼠的神经疼痛,效果与gabapentin相当,而作用剂量与持续时间则更佳。此外,研究者们还发现该药物是通过作用于sigma 2受体发挥功能。相关结果发表在《ACS Chemical Neuroscience》杂志上。另外,在一篇发表在《PNAS》的文章中,作者描述了克隆与鉴定sigma 2受体的实验结果。

        目前研究者们已经将UKH-1114提交专利申请。

        神经性疼痛。或慢性疼痛,一般是中枢神经系统损坏所导致的,此外,化疗、糖尿病以及大脑脊髓的损伤也会导致慢性疼痛的发生。针对UKH-1114缓解疼痛方面的研究还需要继续进行,但研究者们认为其具有十分巨大的潜在商业价值。

        原始出处:James J. Sahn et al,Sigma 2 Receptor/Tmem97 Agonists Produce Long Lasting Antineuropathic Pain Effects in Mice,ACS Chemical Neuroscience(2017). DOI: 10.1021/acschemneuro.7b00200

        Assaf Alon et al.Identification of the gene that codes for the σ2receptor,Proceedings of the National Academy of Sciences(2017). DOI: 10.1073/pnas.1705154114

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